Julia Chen

http://www.xbing.org/yao/amo.htm

阿莫西林

 

【别名】阿莫西林、弗莱莫星、阿木西林、强必林、广林、阿莫仙、再林

【外文名】Amoxicillin,
Almodan, Bristamox, BRL-2333, Clamoxy, Daxipen

【药理与作用】本品系半合成青霉素,抗菌谱与氨苄西林同。杀菌作用强,其穿透细胞壁的能力也强.口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径.菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡.对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用.其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感.半衰期约为61.3分钟.抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不受食物影响.

【适应证】用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者，敏感细菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等。

【不良反应及注意事项】副作用的发生率约为5%～6%，腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见，此外尚有药物热、哮喘
等。

【用法及用量】口服，成人一次0.5～1g，每6～8小时一次；小儿每日按体重40～80mg/kg，分3～4次服用。肌内注射或稀 释后静脉滴注，每次0.5～1g，一日3～4次；小儿按体重每日50～100mg/kg，分3～4次给药。

【规格】片剂：0.125g、0.25g。胶囊：0.125g、0.25g。注射剂：0.5g。

http://www.adr-zj.net/fileData/20031029115157.shtml

阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染临床疗效评价 

 

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中国药房

 

 

 

陈勇川，刘松青，王章阳 　　

 

　　　　　第三军医大学西南医院药学部，重庆市400038

 

　

 

　　中图分类号:R978?1　文献标志码:A　文章编号:1001－0408（2001）07－0417－02　

 

　　摘要：目的：评价阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染的临床疗效。方法：56例患者，分为治疗组30例和对照组26例，分别应用阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦，剂量均为320g，q8h，静脉滴注给药，疗程（8±2）d。结果：阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦的临床有效率分别为93％和73％；细菌消除率分别为92％和83％；两组不良反应发生率分别为6％和11％，试验中未见严重不良反应。结论：阿莫西林/舒巴坦可作为治疗细菌性感染有效、安全的抗生素

 

　　关键词：阿莫西林；氨苄西林；舒巴坦；细菌性感染；药物评价

 

　　ABSTRACT：AIM： To evaluate the efficacy of
amoxicillin/sulbactam in the treatment of bacterial infections? METHODS： Fifty－
six patients were divided into two groups： amoxicillin/sulbactam group(30
patients) and ampicillin/sulbactam group(26 patients)? The test and control
groups received amoxicillin/sulbactam and ampicillin/sulbactam 3g， iv， q8h for
(8± 2)d， respectively? RESULTS： The overall effective rates of
amoxicillin/sulbactam and ampicillin/sulbactam were 93％ and 73％ ， the bacterial
clearance rates were 92％ and 83％ and the ADRs were 6％ and 11％ ， respectively? CONCLUSION：
Amoxicillin/sulbactam is a safe and potent antibacterial agent in the treatment
of the bacterial infections?

 

　　KEY WORDS： amoxicillin；
ampicillin； sulbactam； bacterial infection； drug evaluation

 

　　阿莫西林/舒巴坦（amoxicillin/sulbactam）是阿莫西林与β－内酰胺酶抑制剂舒巴坦的复合制剂，对革兰阳性、阴性菌均有较强的抗菌活性，且对多数产β－内酰胺酶的细菌也有抗菌作用，目前国内、外已广泛应用于多种细菌感染的治疗，并取得良好疗效。我院应用阿莫西林/舒巴坦治疗细菌感染患者30例，并随机以氨苄西林/舒巴坦为对照药物治疗20例，以评价其安全性和有效性。

 

　　1资料与方法

 

　　1．1病例选择

 

　　全部受试病例为本院住院患者，经临床和实验室确诊的中、重度急性细菌感染。治疗组30例，其中男性16例，女性14例；年龄（43±15）a；呼吸系统感染21例，泌尿系统感染4例，其他系统感染5例；病情属中度25例，重度5例；细菌培养阳性率83％（25/30）。对照组26例，其中男性13例，女性13例；年龄（47±17）a；呼吸系统感染18例，泌尿系统感染4例，其他系统感染4例；病情属中度21例，重度5例；细菌培养阳性率92％（24/26）。两组患者性别、年龄、体重、病情程度、疗程等均具有可比性，经t和X2检验，差异无显著意义（P>0?05）。

 

　　1．2治疗方法

 

　　采用非盲法随机对照试验设计，试验前征得患者同意，签署知情同意书。治疗组用阿莫西林/舒巴坦粉针剂，1?5g/瓶（含阿莫西林1?0g，舒巴坦0?5g），南昌振华医药科技研究所研制，批号：20000705。对照组用氨苄西林/舒巴坦粉针剂，1?5g/瓶（含氨苄西林1?0g，舒巴坦0?5g），广州制药厂生产，批号：20000401。用法：两组均为3g溶于100ml生理盐水，静脉滴注，q8h，疗程（8±2）d。

 

　　1．3观察项目

 

　　试验期间详细观察患者症状、体征变化及药物不良反应。用药前及停药后d1各作1次细菌培养，阳性结果作纸片法药敏试验，并用nitrocefin纸片测定分离菌是否产酶。用药前及停药后各作1次血、尿常规和肝、肾功能（ALT、ALP、TB、DB、BUN、Cr）测定，下呼吸道感染患者用药前及停药后各作1次胸部X片检查。

 

　　1．4临床疗效评价标准

 

　　临床疗效按4级评定：痊愈：症状、体征、实验室及病原学检查均恢复正常；显效：病情明显好转，但以上4项中有1项未完全恢复正常；进步：病情有好转，但不够明显；无效：用药后72h病情无好转或加重者。痊愈与显效记为有效，并据此计算有效率。

 

　　1．5细菌学评价标准

 

　　按以下标准评定：清除：疗程结束后细菌培养无致病菌生长；部分清除：原培养2种以上致病菌中1种清除；未清除：疗程结束后原致病菌依然存在；替换：疗程结束后原致病菌清除，但培养出新的致病菌，无感染临床表现，无需进行治疗；再感染：经治疗原有细菌清除，再度感染其它细菌需要给与治疗。

 

　　1．6不良反应评价标准

 

　　评价不良反应和化验值异常与所试验药物的关系：按肯定有关、可能有关、可能无关、无关、无法评定5级进行评价，前两者计为不良反应。

 

　　2结果

 

　　2．1疗效评价

 

　　两组临床疗效及细菌学疗效比较见表1。

 

　　表1治疗组与对照组疗效比较

 

　　2．2不良反应

 

　　纳入不良反应评价的病例数共59例，其中治疗组31例，对照组28例。治疗组有1例患者出现皮疹，反应较轻，停药后症状消失；有1例患者出现皮肤瘙痒，用药3d后症状消失。治疗组不良反应发生率为6％（2/31）；对照组有2例患者出现皮疹，反应较重，停药后症状消失；有1例患者出现皮肤瘙痒，用药3d后症状消失。对照组不良反应发生率为11％（3/28）。

 

　　2．3体外抗菌活性评价

 

　　纸片法药敏试验结果显示，50株致病菌对阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦的敏感率最高，为98％和90％，其次头孢呋辛为82％，阿莫西林/克拉维酸为78％，阿莫西林为62％，头孢拉定最低，为48％，表明阿莫西林/舒巴坦的体外抗菌活性明显优于阿莫西林。

 

　　3讨论

 

　　阿莫西林为广谱半合成青霉素，对革兰阴性菌和阳性菌均有较强抗菌作用。该药穿透细菌细胞壁的能力较强，并能抑制细胞壁的合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故该药对

 

　　多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强，但该药不耐β－内酰胺酶，随着临床的广泛应用，耐药菌株日益增多，给临床治疗带来困难。舒巴坦为半合成β－内酰胺酶抑制剂，对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌产生的β－内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用。舒巴坦与棒酸均能增加青霉素对产酶的流感杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌、变形杆菌和普鲁威登菌的抗菌活性[1，2]。本研究中临床分离菌对阿莫西林/舒巴坦的敏感率明显高于阿莫西林，说明阿莫西林联合舒巴坦抗菌作用增强。

 

　　综上所述，阿莫西林/舒巴坦临床用于治疗由革兰阳性菌及阴性菌引起的中、重度感染，尤其是对由产酶菌引起的感染疗效确切，不良反应少，值得临床推广应用。

 

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http://aidphar.com/cpjs1.htm

http://www.aidphar.com  2003年7月25日

 

 

 

【品名称】

通用名：阿莫西林囊

 

曾用名：

 

商品名：

 

英文名：Amoxicillin  Capsules

 

语拼音：Amoxilin
Jionnɡ

 

本品主要成份为阿莫西林，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

 

分子式：C16H19N3O5S·3H2O

 

分子量：419.46

 

【性    状】

 

本品为胶囊剂。

 

【药理毒理】

阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产b
内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。

 

阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。

 

【药代动力学】

口服本品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25
g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L，达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2～3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1～2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1～1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰退期(t1/2b)为1～1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%～68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。

 

【适 应 症】

阿莫西林适用于敏感菌（不产b 内酰胺酶菌株）所致的下列感染：

 

（1）溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

 

（2）大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

 

（3）溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

 

（4）溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。

 

（5）急性单纯性淋病。

 

（6）本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

 

【用法用量】

口服。成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。

 

肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。

 

【不良反应】

（1）恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。

 

（2）皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。

 

（3）贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。

 

（4）血清氨基转移酶可轻度增高。

 

（5）由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

 

（6）偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。

 

【禁    忌】

青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

 

【注意事项】

（1）用前必须做青霉素钠皮肤试验，阳性反应者禁用。

 

（2）传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。

 

（3）疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。

 

（4）阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。

 

（5）下列情况应慎用：

 

① 有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。

 

② 老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。

 

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。

 

由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。

 

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

（1）丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。

 

（2）氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。

 

【药物过量】

在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。

 

【规    格】

按C16H19N3O5S计算  （1）0.125g 
（2）0.25g

 

【贮    藏】

遮光，密封保存。

 

【包    装】

铝箔包装，10 粒× 2 板/盒。

 

【有 效 期】

二年

 

【批准文号】

国药准字H14021998

 

 

 

 

【生产企业】

企业名称：山西爱德制药有限公司

 

地    址：山西省晋城市经济技术开发区

 

邮政编码：048000

 

电话号码：0356－2192111

 

传真号码：0356－2192286

 

网    址：www.aidphar.com

 

 

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http://www.shanxi-china.com/bk/cp2.htm

 

   特点： 本品系一广谱半合成青霉素，其体外抗菌活性与氨苄青霉素相同，但体内杀菌效果较氨苄青霉素强。本品口服吸收良好且完全，不受食物影响，口服1小时内，血浓度即呈高峰，疗效可达口服同剂量氨苄青霉素的2-3倍，并能迅速分布到肾、肺、肝等重要组织中，痰液和胆汁中也能达到较高的浓度。一次口服血中有效浓度可维持6小时。本品与血浆蛋白结合率低，约为17%，而6小时内尿中排出量可达50-60%。故适用于尿路感染者的治疗。

 

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http://www.cnfuyuan.com/Photo_Show.asp?PhotoID=53

 

阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：1、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2、大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染，3、溶血链球菌、葡萄球或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。4、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。5、急性单纯性淋病。6、本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡。

 

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http://www.999sy.com/39Amoxilin.htm

 

名称：阿莫西林可溶性份

Amoxilin Kerongxingfen

 

 

许可证号：粤兽药生产证字148号

执行标准：部颁标准

批准文号：粤兽药字（2000）X148135

 

 

［性　　状］：本品为白色或类白色粉末。

［药理作用］：广谱抗菌药，用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。对链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、伤寒杆

　　　　　　　菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌等均有较强的作用。

［适 应 症］：抗生素类药。主用于对青霉素敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌感染。

［用法用量］：内服，一次量，没1kg体重，鸡20~30mg（以阿莫西林计）一日2次，连用5天，混饮，每1L饮水，

　　　　　　　鸡60mg（以阿莫西林计），连用3~5天。

［注意事项］：

［停 药 期］：

［规　　格］：10%

［包 装］：50克/袋

［贮 藏］：遮光，密封保存

［有效期至］：

［ 生产日期］：