麻素注射液的药理及临床



天麻素注射液其成分为名贵药材天麻的有效单体天麻素(gastrodin)的水溶液,具有镇静、抗惊厥、抗癫痫、镇痛,增加脑血流量,改善椎基底动脉、小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路动脉及内耳供血不足,保护神经细胞,促进心肌细胞能量代谢的功能;临床上广泛应用于眩晕(美尼尔氏病、药毒性眩晕、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等)、神经痛(三叉神经痛、坐骨神经痛、枕大神经痛等)、头痛(神经衰弱及神经衰弱综合症、血管性状头痛、紧张性头痛、脑外伤综合症、偏头痛等)及癫痫的辅助治疗。



天麻素注射液的药理及临床研究综述如下。



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天麻素注射液产品手册   新闻发布日期:2006623日 点击657



  



天麻素注射液产品手册



 



历史进程



天麻又有赤箭、定风草之称,为传统名贵药材,2000多年前的《神农本草经》就将其列为上品。李时珍的《本草纲目》中述天麻能主诸风痹、久服益气、轻身长年,中医临床用于治疗惊风抽搐、风湿痹、头痛、眩晕、胸痹、癫痫等病。天麻还被认为治风之神药



1936年,Mar等人发现天麻含有微量维生素A类物质,50年代以后,从天麻中分离出项荚兰醇,70年代以 后,国内系统性研究表明,天麻中含有天麻素、天麻甙元、β-谷甾醇、胡萝卜甙、柠檬酸、对称单甲酯、棕榈酸、琥珀酸、对羟基苯甲醛及蔗糖等。天麻素是天麻
的主要成分,为进行药理于临床、结构与活性关系研究,人工合成了天麻素,经研究证实合成天麻素与天然天麻素药理作用完全相同。



以往天麻素注射液比较杂乱,有不同浓度的提取物注射液,质量无法保证,2000年地标转国标时,国家食品药品监督管理局(SFDA)统一制定天麻素注射液的质量标准,,但其中未对内毒素、热源、有关物质进行检测,因此只能肌内注射。



悦康药业集团研发天麻素注射液(丹彤)历时二年,按静脉滴注程序申报,并于20051010日获得SFDA批准上市,并首家生产出高品质、质量稳定的产品,可以静脉滴注,为国内天麻素注射液领域的重磅炸弹。



 







品质



   丹彤为采用新技术研制生产的天麻素注射液,为植物单体,首先,采用2005版国家质量标准,该版标准较2000版标准更加严格,增加了不溶性微粒和可见异
物的检测,
2000版标准中仅对大输液制品有此要求,因此,丹彤达到了大输液的水平;同时增加了有关物质的检测,经与2000版标准的肌内注射天麻素注射 液比较,丹彤的有关物质含量(高效液相色谱法,0.22%)远远低于肌内注射天麻素注射液(高效液相色谱法,3.37%),因此丹彤的杂质更少。同时与已
经上市的静脉滴注天麻素注射液比较,丹彤的监测方法为高效液相色谱法,而已上市品种的检测方法为薄层色谱法。丹彤与肌内注射天麻素比较,增加了内毒素检 测,内毒素监测和热源检测为能否静脉滴注的必备检测项目,无此项检测绝对不能用于静脉滴注,另外,丹彤拥有更加严格的企业内控标准,其内毒素含量
0.15EU)较上市品(静脉,内毒素0.20EU)低25%以上,副作用更少,更加安全。



薄层层析方法是一种简便、快速、微量的层析方法。在药品生产过程中常作为质量监测的手段,特别是多味中药中可以 定性检测。高效液相仍为天麻有效成分主要测定手段。高效液相虽然设备价格较高,但是其分辨率高,分离效果好,快速等特点,现在常作为产品质量检测的主要方 法,广泛应用于药物和医药产品。









































































项目



丹彤®



肌内注射



其它静脉注射的天麻素



标准版本



2005版



2000版



2005版



标 准 号



YBH28712005



WS1-XG-023-2001





有关物质



检测



不检测



检测或不祥



有关物质方法学



高效液相法,最严格,最灵敏



不检测



薄层,方法落后



内毒素检查



0.15EU



不检测



0.2~20EU



可见异物



检测



不检测



检测



不溶性微粒



检测



不检测



检测



给药途径



肌注及静脉滴注



肌内注射



肌注及静脉滴注



    量



肌注 0.2g 1/


静脉滴注 0.6g 1



肌注 0.2g 1次/日


 



肌注0.2g 1/


静脉滴注0.6g 1



生 产 厂



悦康药业集团










 



天麻素注射液的药理及临床



天麻素注射液其成分为名贵药材天麻的有效单体天麻素(gastrodin)的水溶液,具有镇静、抗惊厥、抗癫 痫、镇痛,增加脑血流量,改善椎基底动脉、小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路动脉及内耳供血不足,保护神经细胞,促进心肌细胞能量代谢的功能;临床上广泛
应用于眩晕
(美尼尔氏病、药毒性眩晕、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等)、神经痛(三叉神经痛、坐骨神经痛、枕大神经痛等)、头痛(神经衰弱及神经衰 弱综合症、血管性状头痛、紧张性头痛、脑外伤综合症、偏头痛等)及癫痫的辅助治疗。



天麻素注射液的药理及临床研究综述如下。



1 天麻素注射液的药理作用



1.1 对神经细胞损伤的保护作用:薛柳华等进行了天麻素对谷氨酸致培养皮层神经细胞损伤的保护作用的研究及天麻素对缺血再灌注神经细胞膜的保护作用的研究,结果提示:天麻素可拮抗兴奋性氨基酸神经毒性,天麻素对体外培养神经细胞的缺血再灌注损伤有保护作用。



1.2 增强心肌细胞能量代谢:黄秀风等对合成天麻素对心肌细胞中毒性损伤的保护作用进行研究,从细胞水平观察到合成天麻素可使MMC所致心肌细胞变性减少,坏死减少,SDHLDH活性明显增强,推论出药理作用与天麻素促进心肌细胞能量代谢、增强抗损伤的作用有关。



1.3 对心脑血管系统的影响:王正荣等进行了天麻素对动脉血管顺应性以及血流动力学的影响的研究,在静滴天麻 素后,观察犬的血压、心输出量、外周阻力、血流惯性以及中央和外周动脉血管的顺应性。结果表明:天麻素具有降低血压和外周血管阻力,增加动脉血管中血流惯
性,以及中央和外周动脉血管的顺应性等作用,说明天麻素是一种有效的能够改善由血管顺应性下降所致的老年性高血压的成分。黄秀风等对合成天麻素对体外培养 乳鼠心肌细胞搏动及组织化学变化的影响的研究,结果表明:合成天麻素可使心肌细胞搏动频率加快,收缩力加强,节律规则;对心肌细胞一般形态无影响,但各实
验组均使细胞内糖原、核糖核酸、脱氧核糖核酸、三磷酸腺苷酯、琥珀酸脱氢酶和乳酸脱氢酶显著增加。表明天麻素可能具有促进心肌细胞能量代谢,特别是在缺氧 情况下获得能量的作用。



1.4 镇静作用:陆光伟对天麻及其活性成分进行了研究,实验结果显示:天麻素是天麻的主要成分,具有镇惊、抗 癫痫、镇静、安眠作用。天麻素毒性很小,肾脏分布居多,主要从尿排出。黄俊华采用皮下给药途径比较了天麻注射液及天麻苷的部分药理作用,实验结果证明:天
麻素有协同戊巴比妥钠的作用,能减少小鼠的自主活动,能显著地增加小鼠心肌的营养性血流量,提高小鼠抗缺氧能力,显示一定的镇静作用。



1.5 抗癫痫作用:柴慧霞等对合成天麻素对抗马桑内脂所致家兔癫痫进行了观察,结果表明:各剂量组与对照组比较,均有延长癫痫发生的潜伏期、减轻大发作程度、缩短大发作时程,加快其恢复过程和降低死亡率的趋势。



1.6 免疫作用:陈怡敏等进行了天麻注射液对小鼠免疫功能的研究,实验结果表明:天麻素注射液能显著增强小鼠 巨噬细胞吞噬功能、血清溶菌酶活力(P<0.001);天麻素25mg可提高小鼠迟发性变态反应(P<0.001);高于或低于25mg者均 无显著差异。天麻素注射液的溶血空斑实验、免疫玫瑰花结形成细胞(IRFC)试验和抗绵羊红细胞抗体(SRBC)值高于对照组(P<0.001)。 提示:天麻素注射液对小鼠非特异性免疫和特异性免疫中的细胞免疫与体液免疫均有增强作用。 







临床应用指南



学术资料 仅供参考





天麻素与相关疾病



1、神经内科:腔梗、脑血栓(中风)及后遗症,高热惊厥,神志昏迷,痉挛抽搐,惊风,肢体麻木,手足不遂,神衰、神衰综合征,美尼尔氏病、药物性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、耳鸣、前庭神经炎、明显改善椎基底动脉供血不足,及镇静、催眠等作用,老年性痴呆症等。



2、心血管:扩张血管,改善心肌微循环,增加心肌营养型血流量,提高供氧能力,治疗冠心病、心绞痛,降压及降高血脂症。



3、神经外科:颅脑外伤综合症等脑血管疾病。



4、精神科:治疗癫痫、精神病、神经分裂症、焦虑症、躁狂症、抑郁症、抗惊厥、镇静等。



5、急诊、普内科、传染科:乙型脑炎、流行性脑脊髓膜炎及其它急性传染病之高热惊厥,神志昏迷,痉挛抽搐,惊风。



6、风湿科:抗风湿、止痹病,治疗风湿,治疗风湿引起的各种肢体关节疼痛、肢体麻木、手足不遂等症。



7、小儿科:治疗小儿急惊、惊厥、高热高烧、抽搐等症,强劲小儿筋骨。



8、神经痛:三叉神经痛,坐骨神经痛,枕骨大神经痛及其它神经痛等。



9、头痛:血管性头痛,偏头痛,紧张性头痛及神衰综合症等。



10、癫痫、子痫:与其它药物联合用于癫痫的治疗。



11、中心性视网膜炎,面肌痉挛等。



12、经前期综合症、更年期综合症:疲劳乏力、急燥、抑郁、焦虑、忧伤、过度敏感、猜疑、情绪不稳、乳房胀痛、腹胀不适、头痛、头晕、失眠多梦、记忆减退、心烦易怒、伴植物神经症状等。



 



 

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